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正常用量的局麻药，经体内代谢后不会引起全身反应；如局麻药用量过大，浓度过高，特别是误入血管后会出现以心血管和巾枢神经系统为主的多种不良反应表现。病人的低蛋白血症，肝肾功能障碍，短时间多次给药者易发生中毒反应。具体反应有以下几种：
1、中枢神经系统的反应起初表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤，继而发展为神志错乱，全身性肌肉强直、阵挛性惊厥；可造成呼吸困难、二氧化碳蓄积与低氧血症；进一步转入昏迷、呼吸麻痹。静脉注射安定、咪唑安定、硫喷妥钠、异丙酚等，可阻断惊厥的发生。一般说来，局麻药引起的惊厥是抑制的减弱而不是兴奋的加强，所以局麻药作用越强越容易引起惊厥。利多卡因之所以取代普鲁卡因的重要原因之一是普鲁卡因易影响中枢神经系统。
2、对心血管系统的作用局麻药对心血管系统的作用表现为心肌兴奋性降低、收缩力减弱、传寻速度减慢、不应期延长、血管平滑肌松弛、小动脉扩张等。也可因中枢兴奋而引起暂时性血压升高、心率加快，继而又表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞。心脏对局麻药的耐受性相对较高，中毒后常见呼吸先停而后心跳停止。这种情况在布比卡因中毒时常有发生，一旦心跳停止则不易复搏。另外，局麻药有抑制异位起搏点的自律性，有利于心律失常的纠正，利多卡冈为首选药。
3、高敏反应与变态反应应用小剂量局麻药即m现毒性反应者可考虑为高敏反应。除体质
外，单胺氧化酶抑制剂（如优降糖）有增强局麻药（可卡因）诱发惊厥的可能一大剂量哌替啶有可能增强利多卡因引起的中枢毒性一不同的局麻药其毒性也有差异，利多卡凶引起中毒的浓度和正常剂量之间有较宽的幅度，而布比卡冈幅度较窄。
4、中毒反应的防治局麻药发生中毒的主要原因是血管内意外注药、短时间重复用药使血中局麻药的浓度超过阈剂量（表1-06）所致。因此，在浸润局麻时，确保不注入血管和控制药物总量是预防中毒的根本。合理选择局麻药及其浓度和良好的药物配伍，既可增加局麻效果，又可减少局麻药用量，从而降低中毒反应的发生率。坚持应用毒性较小、作用较好、浓度适当与荆量合适的局麻药是最佳的选择。
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